Oboljenja i poremećaji

Novi lijek ciljano suzbija stanice tumora dojke bez utjecaja na okolno tkivo

on

Znanstvenici su otkrili lijek za suzbijanje malih molekula koji je u prvim laboratorijskim testiranjima zaustavio stanice malignog tumora dojke u širenju na okolne zdrave stanice, ali i potaknuo rast ranih živčanih stanica poznatih kao neuriti.

Istraživači bolnice Cincinnati Children’s Hospital Medical Center objavili su svoje nalaze na internetu jučer, piše portal Phys.org. Svoj novi lijek nazvali su „Rhosin“ te se nadaju da će buduća testiranja pokazati da se lijek može koristiti u liječenju različitih oblika tumora i oštećenja živčanog sustava.

Inhibitor je uspio tamo gdje su drugi eksperimentalni lijekovi zakazali. On ciljano pogađa zaseban dio oboljele stanice napadajući ga koktelom bjelančevina Rho GTPases (guanosin trifosfat). Ovaj proteinski kompleks regulira kretanje stanica u tkivu, kao i njihov rast u tijelu. Upravo su pogreške u proteinskom redu Rho GTPase odgovorne za različita oboljenja organizma uključujući tumore i neurološke poremećaje.


„Iako je još godinama udaljen od kliničkog razvoja, u načelu bi Rhosin mogao biti koristan u liječenju mnogih vrsta tumora ili eventualno pomagati u obnovi neurološkog tkiva i leđne moždine”, rekao je doktor Yi Zheng, glavni istraživač i ravnatelj Odjela eksperimentalne hematologije i tumorske biologije u bolnici Cincinnati Children’s.

“Mi smo izveli računalni dizajn lijeka, farmakološku karakterizaciju i testiranja na stanicama u laboratoriju, a sada počinjemo raditi s miševima“, dodao je profesor.

S obzirom da su Rho GTPases proteinski lanci vrlo stabilni u staničnim procesima i tumorskim strukturama, znanstvenici su godinama pokušavali otkriti siguran i učinkovit način terapeutskog ciljanja specifičnih dijelova te proteinske strukture. Točnije, istraživači su se fokusirali na središnji protein u podkompleksu RhoA, koji je ključan za funkciju alarmiranja cijelog kompleksa. U tumoru dojke, primjerice, pojačana aktivnost RhoA strukture čini stanice tumora više invazivnim i uzrokuje njihovo širenje na susjedne stanice. S druge strane, smanjena aktivnost istog proteinskog kompleksa potiskuje rast tumora i njegovo napredovanje.

Unatoč tim saznanjima, napori iz prošlosti da se razvije efektivno antitijelo koje bi djelovalo na male molekule bili su neuspješni, objasnio je Zheng koji se već dvadeset godina bavi proučavanjem Rho GTPase kompleksa bjelančevina. Većina poteškoća nastala je zbog nedostatka specifičnosti oko toga kako naciljati RhoA protein pa su posljedice bile nedovoljna uspješnost u djelovanju na molekularne procese, problemi s toksičnosti te nemogućnost da se dizajnira efektivan lijek.

Za ovo otkriće Zheng i suradnici su počeli s opsežnim istraživanjem, u bolnici Cincinnati Children’s i drugim institucijama, opisujući procese funkcioniranja proteinske strukture Rho GTPase. Potom su koristili visoko propusni računalni molekularni probir i računalno dizajniran lijek kako bi otkrili mjesto pogodno za njegovu primjenu. Na taj način bez rizika su testirali i potencijalne efekte upotrebe lijeka.

Prema riječima istraživača, ključni problem bio je u spajanju inhibitorskog lijeka s proteinom RhoA zbog njegove loptaste strukture i nedostatka površinskih udubljenja pogodnih za spajanje. Jedinstvena kemijska struktura glavnog sastojka lijeka Rhosin omogućava mu da se učinkovito spoji na glatku površinu RhoA proteina. Tada lijek može početi puštati korjenje i djelovati na oboljele stanične strukture. Druga funkcija lijeka jest u tome da blokira faktore zamjene nuklotida guanina (GEF), koji su kritični izvor energije stanica. Aktivacija GEF-a neophodna je za regularnu signalizaciju GTPase proteinske strukture.

Nakon što su uspješno u laboratoriju testirali sposobnost Rhosina da se „lijepi“ na RhoA strukturu, znanstvenici su ispitali utjecaj lijeka na uzgojene stanice dojke zaražene tumorom, kao i na živčane stanice. U testu s tumorskim stanicama dojke Rhosin je zaustavio rast i formiranje stanica u mliječnim sferama dojke, a u snazi ovisnoj o doziranju. Pri tome ciljano su gađane samo RhoA strukture, dok je okolno tkivo ostalo netaknuto. Rhosin ne napada zdrave stanice.

U testiranju stanica živčanog sustava, lijek je djelovao na faktor rasta tih stanica, odnosno protein koji je neophodan za rast i opstanak neurona. Rhosin je djelovao u suodnosu s proteinom u cilju širenja granjanja neurita od živčanih stanica. Neuriti su mladi nastavci neurona potrebnih za komunikaciju među živcima.

Autor Dario Kozlina

Suffer the pain of discipline or suffer the pain of regret!

Preporučeno

14 Comments

  1. Marta Andrijic

    Lipanj 23, 2012 na 2:29 pm

    Whatever

  2. Sandra Kazalac

    Lipanj 23, 2012 na 2:31 pm

    …baš kao i onih čudotvornih dvadeset prije njega koji također nikad nisu ugledali svjetlo dana. Na kraju kad čovjek ide gledati, više je bilo tvrdnja o čudotvornom lijeku protiv raka nego što je ljudi od raka umrlo. Funny how that is. Ovakve objave su već toliko isprazne i istrošene da su već kao “dobar dan”. Farmaceutska industrija ne želi IZliječiti rak, ona ga želi samo LIJEČITI – dugim, skupim i sje***** tretmanima koji većini ljudi na kraju samo priušte još bolniju i sporiju smrt.

  3. Kruno Micetic

    Lipanj 23, 2012 na 3:08 pm

    zdrav covjek nije unosan proizvod, farmaceutske korporacije ne zele takve lijekove :/

  4. Pero Zdero

    Lipanj 23, 2012 na 3:26 pm

    naporni ste svi vise s teorijama zavjere i blabla xD

  5. Mirko Kuric

    Lipanj 23, 2012 na 3:35 pm

    pero a epimen???

  6. Siniša Milinović Sinko

    Lipanj 23, 2012 na 3:54 pm

    NEKAD KROZ ISTORIJU ČOVEČANSTVA ŽIVOTNI VEK JE BIO MNOGO KRAĆI – PRVO SAMO DO PUBERTETA,ONDA DVADESETAK GODINA,PA TRIDESETAK,ZATIM ČETRDESETAK,ČAK I NA PRELAZU IZMEĐU DEVETNAESTOG I DVADESETOG VEKA SMATRALO SE DA JE LJUDSKI VEK 50 GODINA.POČETKOM DVADESETOG VEKA ŽIVOT JE U PROSEKU TRAJAO 47 GODINA.SADA PRIHVATAMO 80 KAO NORMALAN ŽIVOTNI RASPON.ZAŠTO NE MOŽEMO NAPRAVITI KVANTNI SKOK U SVESTI I UČINIMO DA NOVI PRIHVATLJIVI NIVO BUDE OD 120 ILI 150 GODINA…LJUDSKI ŽIVOT SE KONSTATNO PRODUŽUJE…NE TREBA GLEDATI DA JE U MEDICINI SVE TEORIJA ZAVERE FARMACEUTSKE INDUSTRIJE…

  7. Goran Skvorc

    Lipanj 23, 2012 na 4:56 pm

    Sandra, farmaceutska industrija ne može zarađivati na mrtvacima, a oboljeli od raka bez lijeka su većinom upravo to. Liječenje raka nije dugo. Zamisli koliko bi mogli zaraditi na pravom lijeku? Da netko može platiti i ostati živ umjesto da prolazi kroz agoniju kemoterapije i zračenja sa jako slabim izgledima misliš da nebi to i učinio? Stvarno su vam smješne te teorije zavjere… :S

  8. Ana Ane

    Lipanj 23, 2012 na 7:01 pm

    problem jest što se svi problemi, sve “krive drine”, trpaju pod naziv: TEORIJA ZAVJERE i time cijela stvar postaje smiješna, kao da je novost da se sve radi da se zaradi, e pa nazovite to teorijom zarade, možda lakše progutate.

  9. Sandra Kazalac

    Lipanj 23, 2012 na 8:49 pm

    Gorane, ne zarađuju oni na mrtvacima već na onima kojima će trebati malo duže da to postanu i upravo to “duže” je sasvim dovoljno. Zarađivali su na mojoj mami dvije godine, misliš da nije dovoljno dugo? Rak dojke, a doktori ne odsjeku cijelu dojku na operaciji nego pola, ma gdje to ima molim te? Zna se šta je preventiva ali ne… Pula je počela prakticirati takav usrani zahvat i eno ih samo se redaju na groblju ali ne prije nego što dobiju kura i kurica, a svaka “bolja” i “jeftinija” od druge. Para da ti pamet stane, kao neka nova vrsta kemoterapije koja je deset puta jača i učinkovitija od klasične. Da, i deset puta skuplja. I deset puta deset krugova pakla.

  10. Sandra Kazalac

    Lipanj 23, 2012 na 8:58 pm

    I zašto ne bi zarađivali jednako na apsolutnom lijeku protiv raka (što je besmislica jer vrsta raka ima puno i nisu jedno te isto i ne može ih ni preventirati i liječiti jedincati univerzalni lijek)? Zašto ne bi? Zato što dugoročno ne bi, eto zašto. Zato što na bazi gena brca i još neki uzrokuju rak i kad bi nekako i uspjeli riješiti rak na genetskoj razini više ne bi bilo nosioca i nasljednika pa tako ni oboljelih pa tako uskoro ni zarade. Ovako imaju tržište potrebitih pacijenata osigurano dugoročno.

  11. Mario Straga

    Lipanj 24, 2012 na 11:37 am

    ….da, smiješno je govoriti o “apsolutnom ljeku”..takav lječi sve bolesti osim smrti….a jednako je smiješno i nekakva spika o odugovlačenju u otkrićima..farm.ind.jednostavno nema sućuti za oboljele jer mora misliti na trž zakone….

  12. Leteći Cvjetić

    Lipanj 24, 2012 na 1:06 pm

    Molba za Znanost.com: kad prevodite clanak, dajte se odlucite hoce li ime molekule/spoja biti na engleskom ili na hrvatskom. Pola imena na engleskom, a pola na hrvatskom ne moze. I to nije samo u ovom clanku, to redovno radite.

  13. Goran Skvorc

    Lipanj 24, 2012 na 6:50 pm

    “Zašto ne bi? Zato što dugoročno ne bi, eto zašto.” – a i ostalo nije ništa bolje. Toliko riječi a niti jedan argument, tipično za teoretičare zavjere… :((((

  14. Goran Skvorc

    Lipanj 24, 2012 na 6:53 pm

    I uvede pojam “apsolutnog lijeka” i onda ga napada… LOL

Odgovori